Human Pgp Vesikel-Kit mit FluoPgp-Substrat (HEK293-abgeleitet) | Fluoreszenz-Pgp-Assay | 100 Reaktionen

Das Human BCRP Vesicle Kit (HEK293 derived) liefert einsatzfertige Inside-out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien mit dem Breast Cancer Resistance Protein (BCRP / ABCG2). Hergestellt von Cell4Pharma aus transient transfizierten HEK293-Zellen, enthält jedes Kit Material für 100 Reaktionen und wird mit einem garantierten ATP/AMP-Transportverhältnis von >10 geliefert – assay-ready direkt aus dem Tiefkühlschrank.

BCRP (ABCG2) ist einer der klinisch bedeutsamsten Efflux-Transporter und wird in den Leitlinien der FDA (2020) und EMA (2013) explizit als Pflichtuntersuchung für Drug-Drug-Interaction-Studien (DDI) benannt. Ob Sie Ihre neue chemische Entität als BCRP-Substrat oder -Inhibitor charakterisieren möchten – dieses Kit bietet die validierte, humane biologische Plattform, die Sie für Ihre regulatorischen Studien benötigen.

Transporterprofil

Kit-Inhalt (100 Reaktionen)

• BCRP-Membranvesikel (HEK293-deriviert) — ATP/AMP-Verhältnis >10
• Kontrollmembranvesikel (HEK293, Leervektor-deriviert)
• ATP-Lösung (Reaktionsqualität)
• AMP-Lösung (Reaktionsqualität)
• Assay-Puffer (optimiert für vesikulären Transport)
• Stopplösung / Waschpuffer
• Produktdatenblatt inkl. chargenspezifischer QC-Daten

Die Detektion des transportierten Substrats ist per Radiomarkierung, Fluoreszenz oder LC-MS/MS möglich. Substrat und Radiomarkierung sind nicht im Kit enthalten und müssen separat bezogen werden. Versand auf Trockeneis; bei −80 °C lagern.

Assay-Prinzip

Humanes BCRP wird transient in HEK293-Zellen überexprimiert und als Inside-out-Membranvesikel isoliert. In dieser Orientierung zeigt die substratbindende Seite von BCRP nach außen, wodurch die direkte Messung der ATP-abhängigen Substrataufnahme in das Vesikelinnere möglich ist. Die Inkubation einer Testverbindung mit den Vesikeln in Gegenwart von ATP (aktiver Transport) bzw. AMP (Kontrolle) erlaubt die Bestimmung, ob die Verbindung ein BCRP-Substrat oder -Inhibitor ist. Der Assay ist besonders geeignet für Verbindungen mit niedriger bis moderater passiver Permeabilität, bei denen Zell-Monolayer-Assays durch unspezifische Permeation verfälscht werden könnten.

Anwendungen

• Substratidentifizierung: Bestimmung, ob eine neue chemische Entität (NCE) ein BCRP-Substrat ist – regulatorische Pflichtuntersuchung für IND/NDA-Einreichungen.
• Inhibition / IC₅₀-Bestimmung: Quantifizierung der inhibitorischen Potenz von Testverbindungen gegenüber dem BCRP-vermittelten Transport eines Probe-Substrats.
• DDI-Risikoabschätzung: Erfüllung der EMA- und FDA-Anforderungen für transporter-basierte DDI-Bewertung im präklinischen Drug-Development-Paket.
• Onkologie-Wirkstoffentwicklung: Bewertung BCRP-vermittelter Multiresistenzmechanismen für Onkologie-Verbindungen.
• Bioverfügbarkeit / Absorptionsstudien: Untersuchung intestinaler BCRP-Efflux-Hemmung der oralen Bioverfügbarkeit.
• ZNS-Penetrationsstudien: Analyse des BCRP-Beitrags zur ZNS-Ausgrenzung an der Blut-Hirn-Schranke.

Qualität & Regulatorische Konformität

• Hergestellt von Cell4Pharma – Spezialhersteller humaner ABC-Transporter-Vesikelsysteme
• Garantiertes ATP/AMP-Transportverhältnis >10 pro Charge
• Große, homogene Chargen mit Lot-zu-Lot-Konsistenz
• Vollständige Produktdokumentation: Datenblatt und chargenspezifischer QC-Report im Lieferumfang
• Konform mit FDA DDI Guidance (2020) und EMA DDI-Leitlinie (2013/2022) für In-vitro-Transporterstudien
• Kompatibel mit Radiomarkierung, Fluoreszenz und LC-MS/MS-Detektion

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• ✅ EU-Lagerbestand – schnelle Kaltkettenlieferung in DACH und EU
• ✅ Direkter Kontakt – Sie sprechen mit einem Wissenschaftler, nicht mit einem Callcenter
• ✅ Vollständige Dokumentation – Datenblatt, CoA und Rechnung bei jeder Lieferung
• ✅ Flexible Abnahmemengen – Einzelkit oder Projektversorgung mit mehreren Kits
• ✅ Chargenreservierung – Reservierung einer spezifischen Lot-Nummer für die gesamte Projektlaufzeit möglich
• ✅ Komplettes Cell4Pharma-Portfolio – BSEP, Pgp, MRP1–5, MRP8 und Kontrollvesikel-Kits aus einer Hand

Technische Spezifikationen