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Le kit de vésicules MRP5 humain (dérivé de cellules HEK293) fournit des vésicules membranaires prêtes à l'emploi, orientées face interne, pour les études de transport ATP-dépendant du MRP5 (ABCC5). Contrairement à d'autres MRP ayant une expression spécifique à l'organe, le MRP5 est exprimé de manière ubiquitaire dans tout le corps et gère les nucléotides cycliques, les analogues nucléotidiques et les anions organiques. Il est particulièrement pertinent pour les analogues de nucléosides antiviraux et anticancéreux et a été identifié au niveau de la barrière hémato-encéphalique.
Le MRP5 (ABCC5) est exprimé de manière ubiquitaire dans le cœur, le cerveau, les muscles squelettiques, les testicules et de nombreux autres tissus. Il transporte les nucléotides cycliques (AMPc, GMPc), les anions organiques, les conjugués de glutathion et les analogues de nucléosides monophosphates. Sa large distribution tissulaire signifie que l'inhibition du MRP5 peut potentiellement affecter la distribution des médicaments dans plusieurs compartiments. Substrats clés : AMPc, GMPc, PMEA, fluorescéine. Moins bien caractérisé que les MRP1-4 ; ce kit permet un profilage in vitro systématique.
| Paramètre | Spécification |
|---|---|
| Transporteur | MRP5 humain (Multidrug Resistance-Associated Protein 5) (ABCC5) |
| Système d'expression | HEK293 (surexpression transitoire) |
| Type de vésicule | Vésicules membranaires intérieures |
| Réactions par kit | 100 |
| Rapport de transport ATP/AMP | >5 |
| Compatibilité de détection | Radiomarquage, LC-MS/MS |
| Stockage | −80 °C (fourni sur glace sèche) |
| Contenu du kit | Vésicules, ATP, AMP, tampon de réaction, tampon de lavage, CoA |
| Fabricant | Cell4Pharma (Pays-Bas) |
| Distributeur DACH | SeamlessBio GmbH, Passau |
| Application | Description |
|---|---|
| Profilage du transport des analogues nucléosidiques | Dépistage des analogues de nucléosides monophosphates anticancéreux et antiviraux en tant que substrats du MRP5 – pertinent pour la compréhension de l'accumulation intracellulaire des médicaments et des mécanismes de résistance. |
| Distribution des médicaments dans le SNC | L'expression du MRP5 au niveau de la barrière hémato-encéphalique peut contribuer à la pénétration restreinte des anions organiques dans le SNC. Pertinent pour les programmes de développement de médicaments du SNC. |
| Profilage de la large distribution tissulaire | Caractériser l'efflux médiatisé par le MRP5 dans les tissus non hépatiques, non intestinaux – compartiments cardiaque, testiculaire et du SNC où l'expression ubiquitaire est pharmacologiquement pertinente. |
Les vésicules membranaires intérieures présentent la face cytoplasmique du transporteur au tampon d'essai, permettant l'absorption du substrat dépendant de l'ATP dans la lumière de la vésicule. Incuber les vésicules avec le composé test et le substrat sonde en présence d'ATP (transport) ou d'AMP (contrôle du bruit de fond). Arrêter la réaction avec un tampon de lavage froid, séparer les vésicules par filtration et quantifier le substrat accumulé par LC-MS/MS, radiomarquage ou fluorescence. Le rapport ATP/AMP fournit la fenêtre d'essai pour une détermination fiable de l'IC₅₀.
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| Kit | Transporteur | Gène | Rapport ATP/AMP |
|---|---|---|---|
| Kit de vésicules BCRP humain | BCRP | ABCG2 | >10 |
| Kit de vésicules BSEP humain | BSEP | ABCB11 | >10 |
| Kit de vésicules MRP1 humain | MRP1 | ABCC1 | >5 |
| Kit de vésicules MRP2 humain | MRP2 | ABCC2 | >20 |
| Kit de vésicules MRP3 humain | MRP3 | ABCC3 | >5 |
| Kit de vésicules MRP4 humain | MRP4 | ABCC4 | >5 |
| Kit de vésicules MRP5 humain | MRP5 | ABCC5 | >5 |
| Kit de vésicules MRP8 humain | MRP8 | ABCC11 | >5 |
| Kit de vésicules Pgp humain | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Kit Pgp + FluoPgp humain | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Kit de vésicules de contrôle humain | — | Vecteur vide HEK293 | — |
| Avantage | Description |
|---|---|
| ✅ Stock en entrepôt UE | Livraison rapide en chaîne du froid en Allemagne, Autriche, Suisse et dans l'UE |
| ✅ Contact direct | Parlez à un scientifique, pas à un centre d'appels — en allemand ou en anglais |
| ✅ Documentation complète | Fiche technique, rapport de contrôle qualité et facture avec chaque envoi |
| ✅ Réservation de lot | Réservez un lot spécifique pour toute la durée de votre projet |
| ✅ Portefeuille complet | Tous les 11 kits Cell4Pharma d'une seule source — BCRP, BSEP, MRP1–8, Pgp, Contrôle |
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Le MRP4 et le MRP5 partagent certains substrats (AMPc, GMPc, PMEA) mais diffèrent par leurs profils d'expression et leurs cinétiques de transport. Le MRP4 est plus dominant au niveau rénal ; le MRP5 est ubiquitaire avec une expression particulièrement notable au niveau du SNC/cardiaque. L'exécution des deux kits en parallèle permet un profilage complet des analogues de nucléotides.
Commentaires de nos précieux partenaires commerciaux
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