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Le kit de vésicules BCRP humain (dérivées de HEK293) fournit des vésicules membranaires « inside-out » prêtes à l'emploi pour les études de transport ATP-dépendant de la protéine de résistance au cancer du sein (BCRP / ABCG2). Produit par Cell4Pharma à partir de cellules HEK293 transfectées transitoirement, chaque kit contient suffisamment de matériel pour 100 réactions et est fourni avec un rapport de transport ATP/AMP garanti de >10, assurant une qualité prête à l'emploi directement depuis le congélateur.
La BCRP (ABCG2 / ABCG-2) est l'un des transporteurs d'efflux les plus pertinents cliniquement et est explicitement mentionnée dans les documents d'orientation de la FDA (2020) et de l'EMA (2013) pour l'évaluation des interactions médicamenteuses (DDI). Que vous caractérisiez votre nouvelle entité chimique comme un substrat ou un inhibiteur de la BCRP, ce kit fournit la plateforme biologique validée, d'origine humaine, dont vous avez besoin.
| Nom du gène | ABCG2 |
| Noms courants | BCRP, MXR, ABCP, CD338 |
| Famille de protéines | Transporteur de la cassette de liaison à l'ATP (ABC), sous-famille G |
| Expression tissulaire | Placenta, intestin grêle, foie, cerveau (BHE), rein, glande mammaire, cellules souches |
| Substrats représentatifs | Estrone-3-sulfate (E1S), rosuvastatine, méthotrexate, irinotécan, topotécan, sulfasalazine, pantoprazole, chlorothiazide |
| Inhibiteurs de référence | Ko143, fumitremorgine C (FTC), elacridar (GF120918) |
| Pertinence réglementaire | Explicitement requis par les directives DDI de la FDA (2020) et de l'EMA (2013) |
La détection du substrat transporté est possible par radiomarquage, fluorescence ou LC-MS/MS. Le substrat et le radiomarqueur ne sont pas inclus et doivent être achetés séparément. Le kit est expédié sur glace carbonique ; conserver à -80 °C dès réception.
La BCRP humaine est surexprimée transitoirement dans des cellules HEK293 et isolée sous forme de vésicules membranaires « inside-out ». Dans cette orientation, le site de liaison au substrat de la BCRP est orienté vers l'extérieur, permettant une mesure directe de l'absorption du substrat ATP-dépendante dans la lumière des vésicules. L'incubation du composé test avec les vésicules en présence d'ATP (transport actif) ou d'AMP (contrôle) permet de déterminer si le composé est un substrat ou un inhibiteur de la BCRP. Le dosage est particulièrement bien adapté aux composés à perméabilité passive faible à modérée, où les dosages sur monocouches cellulaires peuvent être faussés par une perméation non spécifique.
| Transporteur | BCRP humain (ABCG2) |
| Système d'expression | HEK293 (surexpression transitoire) |
| Type de vésicule | Vésicules membranaires « inside-out » |
| Indicateur de qualité | Rapport ATP/AMP >10 (garanti par lot) |
| Taille du kit | 100 réactions |
| Détection compatible | Radiomarquage, fluorescence, LC-MS/MS |
| Stockage | −80 °C |
| Expédition | Glace carbonique (chaîne du froid) |
| Fabricant | Cell4Pharma (distribué par SeamlessBio) |
| Alignement réglementaire | FDA DDI Guidance 2020, EMA DDI Guideline 2013/2022 |
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