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Das Human MRP2 Vesikel-Kit (HEK293-abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien des Multidrug-Resistenz-assoziierten Proteins 2 (MRP2 / ABCC2). Mit einem garantierten ATP/AMP-Verhältnis von >20 — dem höchsten im Cell4Pharma-Vesikel-Kit-Sortiment — bietet dieses Kit außergewöhnliche Assay-Empfindlichkeit für IC₅₀-Bestimmung und Substratidentifizierung. MRP2 wird gemeinsam mit BSEP an der kanalikulären Hepatozytenmembran exprimiert und ist ein Schlüsseldeterminant der biliären Arzneimittelausscheidung.
MRP2 (ABCC2) wird an der kanalikulären Membran von Hepatozyten, der Bürstensaummembran von renalen proximalen Tubuli und dem Darmepithel exprimiert. Es vermittelt ATP-abhängigen Export von Glucuronid-, Sulfat- und Glutathionkonjugaten in Galle und Urin. Die EMA empfiehlt MRP2-Untersuchungen für Verbindungen, die einer signifikanten Glucuronidierung oder Sulfatierung unterliegen. Wichtige Substrate: E217βG, GSSG, Methotrexat, Irinotecan (SN-38-Glucuronid), Pravastatin. Bekannte Hemmer: MK-571, Cyclosporin A, Probenecid.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Transporter | Human MRP2 (Multidrug Resistance-Associated Protein 2) (ABCC2) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-Out-Membranvesikel |
| Reaktionen pro Kit | 100 |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | >20 |
| Detektionskompatibilität | Radiolabel (³H-E217βG), LC-MS/MS |
| Lagerung | −80 °C (Lieferung auf Trockeneis) |
| Kit-Inhalt | Vesikel, ATP, AMP, Reaktionspuffer, Waschpuffer, CoA |
| Hersteller | Cell4Pharma (Netherlands) |
| Distributor DACH | SeamlessBio GmbH, Passau |
| Anwendung | Beschreibung |
|---|---|
| Biliäres Arzneimittelausscheidungsprofiling | Quantifizierung des MRP2-vermittelten hepatischen kanalikulären Efflux von Glucuronid-/Sulfat-Arzneimittelkonjugaten — unerlässlich für die Vorhersage der biliären Clearance und des enterohepatischen Kreislaufs. |
| EMA-empfohlene DDI-Bewertung | EMA-Leitlinie 2022 empfiehlt MRP2-Charakterisierung für Verbindungen mit signifikanter hepatischer Glucuronidierung oder Sulfatierung. IC₅₀-Daten aus Vesikelassays werden akzeptiert. |
| Renale tubuläre Efflux-Studien | MRP2 in renalen proximalen Tubuli trägt zur renalen Ausscheidung von Phase-II-Metaboliten bei. Relevant für die renale DDI-Risikobewertung. |
| Enterohepatische Rezirkulationsstudien | MRP2 im Darmepithel trägt zum enteralen Efflux bei und beeinflusst den enterohepatischen Kreislauf glucuronidierter Arzneimittel. |
Inside-Out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters dem Assaypuffer und ermöglichen so ATP-abhängige Substrataufnahme in das Vesikelinnere. Vesikel mit Testverbindung und Probesubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubieren. Reaktion mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel durch Filtration trennen und akkumuliertes Substrat per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bestimmt das Assay-Fenster für die zuverlässige IC₅₀-Bestimmung.
Alle ABC-Transporter-Vesikel-Kits aus einer europäischen Quelle — schnelle Kühlkettenlieferung, garantierte ATP/AMP-Verhältnisse, vollständige Dokumentation.
| Kit | Transporter | Gen | ATP/AMP-Verhältnis |
|---|---|---|---|
| Human BCRP Vesicle Kit | BCRP | ABCG2 | >10 |
| Human BSEP Vesicle Kit | BSEP | ABCB11 | >10 |
| Human MRP1 Vesicle Kit | MRP1 | ABCC1 | >5 |
| Human MRP2 Vesicle Kit | MRP2 | ABCC2 | >20 |
| Human MRP3 Vesicle Kit | MRP3 | ABCC3 | >5 |
| Human MRP4 Vesicle Kit | MRP4 | ABCC4 | >5 |
| Human MRP5 Vesicle Kit | MRP5 | ABCC5 | >5 |
| Human MRP8 Vesicle Kit | MRP8 | ABCC11 | >5 |
| Human Pgp Vesicle Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Pgp + FluoPgp Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Control Vesicle Kit | — | HEK293 empty vector | — |
| Vorteil | Beschreibung |
|---|---|
| ✅ EU-Lagerverfügbarkeit | Schnelle Kühlkettenlieferung in Deutschland, Österreich, Schweiz und der EU |
| ✅ Direktkontakt | Direkter Kontakt zum Fachberater — auf Deutsch oder Englisch |
| ✅ Vollständige Dokumentation | Datenblatt, QC-Bericht und Rechnung bei jeder Lieferung |
| ✅ Chargenreservierung | Spezifische Charge für die gesamte Projektlaufzeit reservieren |
| ✅ Komplettes Portfolio | Alle 11 Cell4Pharma Kits aus einer Quelle — BCRP, BSEP, MRP1–8, Pgp, Kontrolle |
Bestellung oder Preisanfrage: info@seamlessbio.de | +49 851 37932226
Das ATP/AMP-Verhältnis spiegelt die aktive Transporteffizienz des überexprimierten Transporters im Verhältnis zur passiven Diffusion wider. Das sehr hohe MRP2-Verhältnis (>20) bedeutet ein außergewöhnliches Assay-Fenster — niedrigere Verbindungskonzentrationen erforderlich, zuverlässigere IC₅₀-Kurven und Daten mit höherer Konfidenz für regulatorische Einreichungen.
Die FDA führt MRP2 nicht als obligatorischen Tier-1-Transporter auf, aber die EMA empfiehlt es für Verbindungen mit signifikanter Glucuronidierung. Für vollständige regulatorische Abdeckung beider Behörden sind MRP2-Daten wertvoll — insbesondere für Verbindungen mit signifikanter hepatischer/intestinaler Glucuronidierung.
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