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Das Human MRP1 Vesikel-Kit (HEK293-abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien des Multidrug-Resistenz-assoziierten Proteins 1 (MRP1 / ABCC1). Jedes Kit enthält Material für 100 Reaktionen mit einem garantierten ATP/AMP-Verhältnis von >5. MRP1 vermittelt den Efflux von Glutathion-, Glucuronid- und Sulfatkonjugaten sowie einer breiten Palette organischer Anionen einschließlich Krebsmittel — was es zu einem wichtigen Transporter in onkologischen DDI-Studien und Gewebeverteilungsprofilen macht.
MRP1 (ABCC1) wird breit in Lunge, Hoden, Niere, Blut-Hirn-Schranke, Herz- und Skelettmuskel, Plazenta und Makrophagen exprimiert. Es transportiert Glutathion (GSH), Glutathionkonjugate (GS-X), Glucuronide, Sulfatkonjugate und lipophile Arzneimittel in Komplex mit Glutathion. Wichtige Substrate: E217βG (Estradiol-17β-Glucuronid), GSSG, Saquinavir, Ritonavir, Methotrexat, Daunorubicin, Leukotriene. Bekannte Hemmer: MK-571, Probenecid, Indometacin. MRP1 ist keine primäre regulatorische Anforderung, ist aber relevant für Verbindungen mit signifikanter Gewebeverteilung oder onkologischen Anwendungen.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Transporter | Human MRP1 (Multidrug Resistance-Associated Protein 1) (ABCC1) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-Out-Membranvesikel |
| Reaktionen pro Kit | 100 |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | >5 |
| Detektionskompatibilität | Radiolabel (³H-E217βG), LC-MS/MS, fluorescence |
| Lagerung | −80 °C (Lieferung auf Trockeneis) |
| Kit-Inhalt | Vesikel, ATP, AMP, Reaktionspuffer, Waschpuffer, CoA |
| Hersteller | Cell4Pharma (Netherlands) |
| Distributor DACH | SeamlessBio GmbH, Passau |
| Anwendung | Beschreibung |
|---|---|
| Multidrugresistenz (MDR)-Profiling | Bewertung ob Krebsmittel MRP1-Substrate sind — relevant für Tumor-Arzneimittel-Efflux, Resistenzmechanismen und kombinierte Therapieplanung. |
| Glutathion/Glucuronid-Konjugat-Transport | Charakterisierung des Phase-II-Metaboliten-Efflux über MRP1 — wichtig für das Verständnis der systemischen Exposition konjugierter Arzneimittelmetaboliten. |
| Blut-Hirn-Schranke Verteilung | MRP1-Expression an der BHS trägt zur eingeschränkten ZNS-Arzneimittelzugänglichkeit bei. Relevant für ZNS-Wirkstoffkandidaten, bei denen die Gehirndurchdringung charakterisiert werden muss. |
| Gewebs-DDI-Profiling | Bewertung MRP1-vermittelter Arzneimittelinteraktionen an Expressionsorten — Lungen-, Herz- und Immunzellmodelle. |
Inside-Out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters dem Assaypuffer und ermöglichen so ATP-abhängige Substrataufnahme in das Vesikelinnere. Vesikel mit Testverbindung und Probesubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubieren. Reaktion mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel durch Filtration trennen und akkumuliertes Substrat per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bestimmt das Assay-Fenster für die zuverlässige IC₅₀-Bestimmung.
Alle ABC-Transporter-Vesikel-Kits aus einer europäischen Quelle — schnelle Kühlkettenlieferung, garantierte ATP/AMP-Verhältnisse, vollständige Dokumentation.
| Kit | Transporter | Gen | ATP/AMP-Verhältnis |
|---|---|---|---|
| Human BCRP Vesicle Kit | BCRP | ABCG2 | >10 |
| Human BSEP Vesicle Kit | BSEP | ABCB11 | >10 |
| Human MRP1 Vesicle Kit | MRP1 | ABCC1 | >5 |
| Human MRP2 Vesicle Kit | MRP2 | ABCC2 | >20 |
| Human MRP3 Vesicle Kit | MRP3 | ABCC3 | >5 |
| Human MRP4 Vesicle Kit | MRP4 | ABCC4 | >5 |
| Human MRP5 Vesicle Kit | MRP5 | ABCC5 | >5 |
| Human MRP8 Vesicle Kit | MRP8 | ABCC11 | >5 |
| Human Pgp Vesicle Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Pgp + FluoPgp Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Control Vesicle Kit | — | HEK293 empty vector | — |
| Vorteil | Beschreibung |
|---|---|
| ✅ EU-Lagerverfügbarkeit | Schnelle Kühlkettenlieferung in Deutschland, Österreich, Schweiz und der EU |
| ✅ Direktkontakt | Direkter Kontakt zum Fachberater — auf Deutsch oder Englisch |
| ✅ Vollständige Dokumentation | Datenblatt, QC-Bericht und Rechnung bei jeder Lieferung |
| ✅ Chargenreservierung | Spezifische Charge für die gesamte Projektlaufzeit reservieren |
| ✅ Komplettes Portfolio | Alle 11 Cell4Pharma Kits aus einer Quelle — BCRP, BSEP, MRP1–8, Pgp, Kontrolle |
Bestellung oder Preisanfrage: info@seamlessbio.de | +49 851 37932226
MRP1 ist nicht als obligatorischer Tier-1-Transporter von FDA oder EMA gelistet, wird aber für Verbindungen in onkologischen Indikationen, Verbindungen mit signifikanter Lungen-/Gehirn-/Herzverteilung oder solchen empfohlen, die extensive Phase-II-Metaboliten sind.
E217βG (Estradiol-17β-D-Glucuronid) ist das Standardprobesubstrat für MRP1-Vesikelassays — erhältlich als ³H-markiert oder unmarkiert für LC-MS/MS. GSSG wird ebenfalls häufig verwendet.
Feedback unserer geschätzten Geschäftspartner
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Seamless Bio liefert stets pünktlich und in höchster Qualität. Das Team ist proaktiv und hilfsbereit und stellt sicher, dass jede Bestellung genau unseren Vorgaben entspricht. Ein echter Partner in unserem täglichen Geschäft.
