Human Pgp vesicle kit (HEK293 derived) C4PVK010
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Human Pgp Vesicle Kit (HEK293-derived)

P-Glykoproteine / MDR1 Assay | 100 Reaktionen Das Human Pgp Vesicle Kit enthält Inside-out-Membranvesikel aus HEK293-Zellen, die...
Verkäufer: Cell4Pharma
SKU: C4PVK010
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€1.450,00
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Beschreibung
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P-Glykoproteine / MDR1 Assay | 100 Reaktionen

Das Human Pgp Vesicle Kit enthält Inside-out-Membranvesikel aus HEK293-Zellen, die transient P-Glykoprotein (P-gp / MDR1 / ABCB1) überexprimieren. P-gp ist einer der klinisch relevantesten Efflux-Transporter und ist an zentralen pharmakokinetischen Barrieren wie Darm, Leber, Niere und Blut-Hirn-Schranke exprimiert. Das Kit ist konform mit den FDA (2017)- und EMA (2013)-DDI-Leitlinien.

Hergestellt von Cell4Pharma. Eine Variante mit dem neuartigen fluoreszenten FluoPgp-Substrat ist ebenfalls erhältlich (C4PVK011). 
Exklusiv im DACH-Raum über SeamlessBio erhältlich.
 

Transporter-Profil

Name: P-gp, P-Glykoprotein, MDR1, Multidrug Resistance Protein 1, Permeabilitätsglykoprotein, ABCB1, ATP-bindende Kassette Unterfamilie B Mitglied 1
Gen: ABCB1
ATP/AMP-Ratio: >5 (garantiert)
Gewebsexpression: Darm, Leber, Niere, Blut-Hirn-Schranke, viele Tumorzellen
Bekannte Substrate: Convallatoxin, Digoxin, N-Methyl-Chinidin (NMQ), Colchicin, Tacrolimus, Chinidin, Etoposid, Doxorubicin
Lagerbestand: Human-Pgp. Ebenfalls verfügbar: Maus- und Ratten-Pgp
 

Kit Inhalt (100 Reaktionen)

  • Vesikel-Vial (100 Reaktionen), Pgp überexprimierende HEK293-abgeleitete Vesikel
  • AMP-ATP Lösung (100 mM), Cell4Pharma
  • Assay-Puffer, Cell4Pharma

Hinweis: C4PVK011 enthält zusätzlich das neuartige FluoPgp Fluoreszenzsubstrat für fluoreszenzbasierte Detektion ohne Radiolabeling.

Anwendungen

  • P-gp-Substratidentifikation und Efflux-Charakterisierung
  • Drug-Drug-Interaction-(DDI)-Studien gemäß FDA/EMA-Leitlinien
  • Studien zur Multiresistenz (MDR)-Mechanistik
  • In-vitro-Bewertung der Blut-Hirn-Schranken-Penetration
  • Inhibitionsstudien und IC50-Bestimmung
  • High-Throughput-Screening (Radiolabel-, Fluoreszenz-, LC-MS-Detektion)

Regulatorische Konformität 

P-Glykoprotein (ABCB1) ist ein primärer Transporter in den FDA (2017)- und EMA (2013)-DDI-Leitlinien. Die Bewertung des P gp-Substrat-und Inhibitorstatus ist für alle neuen Molekülentitäten (NMEs) mit signifikanter oraler oder systemischer Exposition in der klinischen Entwicklung erforderlich.
 

Technische Spezifikationen

 
Wirtszelle: HEK293 (humane embryonale Nierenzelle) Vesikeltyp: Inside-out-Membranvesikel 
Format: 100 Reaktionen pro Kit
Detektion: Radiolabel / Fluoreszenz / LC-MS kompatibel Variante mit FluoPgp-Substrat: C4PVK011
Lagerung: –80 °C
 

Verwandte Produkte

  • Human Pgp Vesicle Kit + FluoPgp Substrat (C4PVK011)
  • Fluoreszenz-Detektionsvariante, kein Radiolabeling erforderlich
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Datasheet


Publikation

Gozalpour E, Wittgen HG, van den Heuvel JJ, et al. Interaction of digitalis-like compounds with p-glycoprotein. Toxicol Sci. 2013,131(2):502-11. doi: 10.1093/toxsci/kfs307

Häufig gestellte Fragen

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