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Das Human BSEP Vesikel-Kit (HEK293-abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien der Gallensalz-Exportpumpe (BSEP / ABCB11). Jedes Kit enthält Material für 100 Reaktionen mit einem garantierten ATP/AMP-Transportverhältnis von >10 — dem höchsten Assay-Fenster im Cell4Pharma-Portfolio — für präzise IC₅₀-Bestimmung bei der Hepatotoxizitäts- und Cholestase-Risikoprofilierung. BSEP-Hemmungstests werden sowohl von der FDA (2020) als auch von der EMA (2022) für alle hepatisch eliminierten Wirkstoffkandidaten dringend empfohlen.
BSEP (ABCB11) ist der primäre Weg für die Gallensäuresekretion aus Hepatozyten in die Gallenkanalikuli. Es wird ausschließlich in der kanalikulären Membran von Hepatozyten exprimiert. Die BSEP-Hemmung führt zur intrazellulären Akkumulation von zytotoxischen Gallensäuren — die mechanistische Grundlage für arzneimittelinduzierte Cholestase und eine Hauptursache für arzneimittelinduzierte Leberschäden (DILI). Wichtige Referenzsubstrate: Taurocholsäure (TCA), Taurochenodeoxycholsäure. Bekannte Hemmer: Cyclosporin A, Troglitazon, Bosentan, Rifampicin. FDA und EMA empfehlen IC₅₀-Bestimmung aus Vesikelassays für DILI/Cholestase-Risikobewertung. Menschliche, Katzen- und Hunde-BSEP-Isoformen verfügbar; Maus und Ratte auf Anfrage.
| Parameter | Spezifikation |
|---|---|
| Transporter | Human BSEP (Bile Salt Export Pump) (ABCB11) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-Out-Membranvesikel |
| Reaktionen pro Kit | 100 |
| ATP/AMP-Transportverhältnis | >10 |
| Detektionskompatibilität | Radiolabel (³H-TCA), LC-MS/MS |
| Lagerung | −80 °C (Lieferung auf Trockeneis) |
| Kit-Inhalt | Vesikel, ATP, AMP, Reaktionspuffer, Waschpuffer, CoA |
| Hersteller | Cell4Pharma (Netherlands) |
| Distributor DACH | SeamlessBio GmbH, Passau |
| Anwendung | Beschreibung |
|---|---|
| DILI / Cholestase-Risikoprofilierung | IC₅₀-Bestimmung für BSEP-Hemmung — wichtige Sicherheitskennzahl für hepatisch eliminierte Verbindungen. FDA-Risikoindex-Berechnung (ungebundene hepatische Einlasskonzentration / BSEP IC₅₀). |
| Gallensäure-Transport-Substratstudien | Charakterisierung neuer Gallensäure-Analoga, Arzneimittelkonjugate und Steroid-Metaboliten als BSEP-Substrate. |
| Speziesvergleich (Mensch / Katze / Hund) | Parallele Human- und Hund/Katzen-BSEP-Assays zur Bewertung speziesübergreifender Hemmprofile. Entscheidend für die Studienplanung der Nicht-Nager-Toxikologie. |
| Arzneimittelinteraktionsstudien (DDI) | Bewertung von Verbindungen die BSEP hemmen können und das Cholestase-Risiko bei gleichzeitiger Verabreichung erhöhen. |
Inside-Out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters dem Assaypuffer und ermöglichen so ATP-abhängige Substrataufnahme in das Vesikelinnere. Vesikel mit Testverbindung und Probesubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubieren. Reaktion mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel durch Filtration trennen und akkumuliertes Substrat per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bestimmt das Assay-Fenster für die zuverlässige IC₅₀-Bestimmung.
Alle ABC-Transporter-Vesikel-Kits aus einer europäischen Quelle — schnelle Kühlkettenlieferung, garantierte ATP/AMP-Verhältnisse, vollständige Dokumentation.
| Kit | Transporter | Gen | ATP/AMP-Verhältnis |
|---|---|---|---|
| Human BCRP Vesicle Kit | BCRP | ABCG2 | >10 |
| Human BSEP Vesicle Kit | BSEP | ABCB11 | >10 |
| Human MRP1 Vesicle Kit | MRP1 | ABCC1 | >5 |
| Human MRP2 Vesicle Kit | MRP2 | ABCC2 | >20 |
| Human MRP3 Vesicle Kit | MRP3 | ABCC3 | >5 |
| Human MRP4 Vesicle Kit | MRP4 | ABCC4 | >5 |
| Human MRP5 Vesicle Kit | MRP5 | ABCC5 | >5 |
| Human MRP8 Vesicle Kit | MRP8 | ABCC11 | >5 |
| Human Pgp Vesicle Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Pgp + FluoPgp Kit | P-gp / MDR1 | ABCB1 | >5 |
| Human Control Vesicle Kit | — | HEK293 empty vector | — |
| Vorteil | Beschreibung |
|---|---|
| ✅ EU-Lagerverfügbarkeit | Schnelle Kühlkettenlieferung in Deutschland, Österreich, Schweiz und der EU |
| ✅ Direktkontakt | Direkter Kontakt zum Fachberater — auf Deutsch oder Englisch |
| ✅ Vollständige Dokumentation | Datenblatt, QC-Bericht und Rechnung bei jeder Lieferung |
| ✅ Chargenreservierung | Spezifische Charge für die gesamte Projektlaufzeit reservieren |
| ✅ Komplettes Portfolio | Alle 11 Cell4Pharma Kits aus einer Quelle — BCRP, BSEP, MRP1–8, Pgp, Kontrolle |
Bestellung oder Preisanfrage: info@seamlessbio.de | +49 851 37932226
BSEP ist der primäre Gallensäuretransporter in Hepatozyten. Seine Hemmung verursacht Gallensäureakkumulation in Leberzellen und führt zu Cholestase und DILI. FDA und EMA empfehlen BSEP-IC₅₀-Tests für alle hepatisch eliminierten Arzneimittel als Teil des regulatorischen Transporter-Bewertungspakets.
Taurocholsäure (TCA) ist das Standardprobesubstrat für BSEP — entweder ³H-markiert für Szintillationszählung oder unmarkiert für LC-MS/MS-Quantifizierung. Kit enthält ausreichend Material für 100 Reaktionen.
Ja — Cell4Pharma produziert BSEP-Vesikel für Mensch-, Katzen- und Hunde-Isoformen standardmäßig. Maus- und Ratten-BSEP sind auf Anfrage erhältlich. Preisanfrage: info@seamlessbio.de
Feedback unserer geschätzten Geschäftspartner
Wir haben bei mehreren Großaufträgen mit Seamless Bio zusammengearbeitet und der Service ist durchweg hervorragend. Schneller Versand, sorgfältige Verpackung und hervorragende Kommunikation machen sie zu einem vertrauenswürdigen Lieferanten für unseren Laborbedarf.
Seamless Bio liefert stets pünktlich und in höchster Qualität. Das Team ist proaktiv und hilfsbereit und stellt sicher, dass jede Bestellung genau unseren Vorgaben entspricht. Ein echter Partner in unserem täglichen Geschäft.
