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Das Human BCRP Vesicle Kit (HEK293 derived) liefert einsatzfertige Inside-out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien mit dem Breast Cancer Resistance Protein (BCRP / ABCG2). Hergestellt von Cell4Pharma aus transient transfizierten HEK293-Zellen, enthält jedes Kit Material für 100 Reaktionen und wird mit einem garantierten ATP/AMP-Transportverhältnis von >10 geliefert – assay-ready direkt aus dem Tiefkühlschrank.
BCRP (ABCG2) ist einer der klinisch bedeutsamsten Efflux-Transporter und wird in den Leitlinien der FDA (2020) und EMA (2013) explizit als Pflichtuntersuchung für Drug-Drug-Interaction-Studien (DDI) benannt. Ob Sie Ihre neue chemische Entität als BCRP-Substrat oder -Inhibitor charakterisieren möchten – dieses Kit bietet die validierte, humane biologische Plattform, die Sie für Ihre regulatorischen Studien benötigen.
| Genname | ABCG2 |
| Synonyme | BCRP, MXR, ABCP, CD338 |
| Proteinfamilie | ATP-Binding Cassette (ABC) Transporter, Subfamilie G |
| Gewebeexpression | Plazenta, Dünndarm, Leber, Gehirn (Blut-Hirn-Schranke), Niere, Brustdrüse, Stammzellen |
| Repräsentative Substrate | Estron-3-sulfat (E1S), Rosuvastatin, Methotrexat, Irinotecan, Topotecan, Sulfasalazin, Pantoprazol, Chlorothiazid |
| Referenzinhibitoren | Ko143, Fumitremorgin C (FTC), Elacridar (GF120918) |
| Regulatorische Relevanz | Explizit gefordert durch FDA DDI Guidance (2020) und EMA DDI-Leitlinie (2013) |
Die Detektion des transportierten Substrats ist per Radiomarkierung, Fluoreszenz oder LC-MS/MS möglich. Substrat und Radiomarkierung sind nicht im Kit enthalten und müssen separat bezogen werden. Versand auf Trockeneis; bei −80 °C lagern.
Humanes BCRP wird transient in HEK293-Zellen überexprimiert und als Inside-out-Membranvesikel isoliert. In dieser Orientierung zeigt die substratbindende Seite von BCRP nach außen, wodurch die direkte Messung der ATP-abhängigen Substrataufnahme in das Vesikelinnere möglich ist. Die Inkubation einer Testverbindung mit den Vesikeln in Gegenwart von ATP (aktiver Transport) bzw. AMP (Kontrolle) erlaubt die Bestimmung, ob die Verbindung ein BCRP-Substrat oder -Inhibitor ist. Der Assay ist besonders geeignet für Verbindungen mit niedriger bis moderater passiver Permeabilität, bei denen Zell-Monolayer-Assays durch unspezifische Permeation verfälscht werden könnten.
| Transporter | Humanes BCRP (ABCG2) |
| Expressionssystem | HEK293 (transiente Überexpression) |
| Vesikeltyp | Inside-out Membranvesikel |
| Qualitätsindikator | ATP/AMP-Verhältnis >10 (chargengarantiert) |
| Kit-Größe | 100 Reaktionen |
| Kompatible Detektion | Radiomarkierung, Fluoreszenz, LC-MS/MS |
| Lagerung | −80 °C |
| Versand | Trockeneis (Kaltkettenversand) |
| Hersteller | Cell4Pharma (Vertrieb durch SeamlessBio) |
| Regulatorische Ausrichtung | FDA DDI Guidance 2020, EMA DDI-Leitlinie 2013/2022 |
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